Dynamik

Siehe zum Vergleich auch {{PC:Adenosin}}.

• Hemmung der Phosphodiesterase in glatten Muskelzellen, cAMP-Konzentration steigt an
• Antagonist am Adenosin-A₁-Rezeptor
• Bronchiodilatation, evtl. auch Entzündungshemmung
• kardiale Erregung (antagonisiert die Adenosinwirkung)
• erregend im Gehirn und Kreislauf- und Atemzentrum
• Vasokonstriktion der Hirngefäße
• Diurese (beedingt durch Vasodilatation)  

Kinetik

• kann nicht inhalativ eingenommen werden; orale oder intravernöse Gabe sind möglich 
• Plasmaproteinbindung ca. 60%
• Halbwertszeit ca. 3-9h
• Biotransformation in der Leber über Cyp1A2
• geringe therapeutische Breite!  

Anwendung

• Anfallsprophylaxe (Standardtherapie ab Stufe 3) bei Asthma bronchiale und obstruktiven Atemwegserkrankungen (oral), allerdings gibt es bis jetzt wenig Studienevidenz
• intravenös zur Therapie des Status asthmaticus

Kontraindikationen

• akuter Myokardinfarkt
• tachykarde Arrhythmie
• instabile Angina pectoris
• schwere Hyperonie
• Hyperthyreose
• Leber- oder Nierenfunktionsstörungen (Kumulation)
• Magen-Darm-Ulzera
• Epilepsie

Nebenwirkungen

• Kopfschmerzen, Erregungszustände
• Krampfanfälle bei Überdosierung
• gastrointestinal:
• Übelkeit
• Erbrechen
• Durchfall
• ösophagealer Reflux
• Herz und Kreislauf:
• Tachykardie
• ventrikuläre Arrhythmien
• starker Blutdruckabfall
• Hypokaliämie
• Hyperglykämie
• Hyperurikämie

Wechselwirkungen

• Rauchen, hohes Lebensalter, Herzinsuffizienz, Influenza (Virusinfektion und Schutzimpfung), Lungenentzündung, orale Kontrazeptiva, Makrolidantibiotika, Gyrasehemmer, Calcium-Antagonisten, Propranolol, Cimetidin, Allopurinol u.a. sind Stoffe bzw. Faktoren, die zu erhöhten Theophyllinspiegeln führen. Plasmaspiegelkontrollen empfohlen!
• Barbiturate, Carbamazepin und Phenytoin erhöhen die Theophyllinspiegel.
• Xanthinhaltige Medikamente, Betasympathomimetika, Coffein u.a. verstärken die Wirkung von Theophyllin.