candmed.info | Pharmacards | Vorlesungen | Klausuren | Bücherflohmarkt | Laborparameter | Impressum

Salbutamol, Fenoterol - Salbutamol B, Salbuhexal // Berotec, Partusisten©

Klasse: Beta2-Sympathomimetika

Dynamik:

  • aktiviert ß2-Rezeptoren (z.T. ß1 in hohen Dosen), wirken über Gs-Proteine, Erhöhung der cAMP-Konzentration, aktiviert die Proteinkinase A
  • Bronchodilatation, Hemmung der glatten Muskulatur des Uterus, Gefäßdilatation, Hemmt die Mediatorfreisetzung aus Mastzellen 

Anwendung:

  • Asthma bronchiale
  • COPD
  • Wehenhemmung

Nebenwirkungen:

  • feiner Tremor (ß2-Stimmulation der Skelettmuskulatur)
  •  Tachykardie, Rhythmusstörungen
  •  Downregulation der Rezeptordichte (→Wirkungsverlust) bei häufiger Anwendung

Kontraindikationen:

  • Hyperthyreose
  • Phäochromozytom
  • hypertrophe, obstruktive Kardiomyopathie; tachycarde Rhythmusstörungen; schwere KHK
  • Glaukom
  • Vorsicht in Gravidität und Stillzeit

 Kinetik:

  • kurzwirksames ß2-Sympathomimetika d.h.nur für Akuttherapie (Wirkbeginn als Aerosol 5-10 min nach Applikation aber geringere Halbwertzeit)
  • HWZFenoterol= 3,2 h
  • HWZSalbutamol=2,7-5 h

 

 

Formel von N/NA/Salb./ Feno

Dynamik: Strucktur-Wirkungsregeln:

  1. mit zunehmender Zahl OH-Gruppen steigt Adrenozeptoraffinität
  2. mit zunehmender Größe des Substituenten am Aminostickstoff steigt die ß-Adrenozeptoraffinität und sinkt die A-Adrenozeptoraffinität 

Kinetik: Strucktur- und Resorbtion-Wechselwirkung:

  1. mit steigender Lipophilie, steigt die Resorbtion im Magen- und Darmtrakt, sowie die Penetration in das Gehirn

Wirkstoffe dieser Klasse sind ab 3 OH-Gruppen als lipophob einzuschätzen, daher werden Adrenalin, Noradrenalin, Fenoterol, ... parenteral verabreicht

  1. mit zunehmender Größe des Substituenten am Aminostickstoff wird der Abbau durch MAO und COMT verzögert
 Beta2-Sympathomimetika