Inhalative Bronchospasmolytika zur Behandlung von COPD und Asthma

Dynamik 

• Ipratropium: unselektiver M2-M3-Rezeptor-Hemmer
• Tiotropium: selektiver M1-M3-Rezeptor-Hemmer
  
• dadurch parasympatholytische Wirkung
  
• Da inhalative Gabe bleibt Wirkung hauptsächlich auf Bronchien beschränkt: akute Hemmung einer vagusvermittelten reflektorischen Bronchokonstriktion (z.B. durch kalte Luft oder Rauch hervorgerufen)

Kinetik

• langsamer Wirkungseintritt
• keine Penetration ins ZNS
• geschätzte systemische Bioverfügbarkeit nach Inhalation: I: 7-28%, T: 20%, kaum Resorption aus den Bronchien!
  
• t_1/2: I: 2-4 h, T: 5-6 d, da sehr feste Bindung an Rezeptor (Beachte: t_1/2 ist der Hauptunterschied der beiden Substanzen!) 

Indikationen 

• COPD, hierbei eignet sich Tiotropiumbromid wh seiner langen HWZ besonders zur Dauerbehandlung
• Akutintervention bei reflektorisch getriggerter Bronchokonstriktion bei Asthmatikern 
• meist nur in Kombination wirksameren Therapeutika (z.B. Fenoterol: ß2-Sympathomimetikum) eingesetzt, da geringere Wirksamkeit (Berodual), außerdem kann Parasympathikusbeteiligung bei der obstruktiven Reaktion von Pat. zu Pat. unterschiedlich sein
• die beiden Wirkmechanismen (Sympathikusstimulierung und Parasympathikushemmung) addieren sich

• Ipratropium: oral auch bei bradykarden Rhythmusstörungen und vagal bedingter Bradykardie (Itrop)

Nebenwirkungen 

• Sehr beschränkt durch die lokale inhalative Anwendung und die geringe Resorption
• gelegentlich Auftreten von: Mundtrockenheit, Obstipation, Harnverhalten, Tachykardie, Mydriasis
• Relevante kardiale Nebenwirkungen treten nicht auf!!!

bei oraler Anwendung:

• Völlegefühl, Appetitlosigkeit, Obstipation, selten tachykarde Herzrhythmusstörungen