Digoxin - Lanicor, Lenoxin, Digacin, Dilanacin©

Klasse: Herzwirkasame Glykoside

Dynamik

  • Blockade der Na+/K+-ATPase.
  • Das Membranpotential wird positiver (Na+-Aufnahme und K+-Verlust)
  • Triebkraft für Na+/Ca2+-Austauscher wird kleiner, gleichzeitig erhöht sich die Leitfähigkeit von ATPase-assoziierten Ca2+-Kanälen. Es kommt zu einer Erhäung des intrazellulären Calciumspiegels: positiv inotrop.
  • Herzglykoside erhöhen den vagalen Tonus: negativ chronotrop

Kinetik

Siehe zum Vergleich auch {{PC:Digitoxin}}!

  • Enge therapeutische Breite!
  • Halbwertszeit: 1,5 d (gut zum schnellen Aufsättigen geeignet)
  • Bioverfügbarkeit nach oraler GAbe ca. 60-80%
  • Plasmaeiweißbindung ca. 20%
  • enterohepatischer Kreislauf, aber nur geringer Metabolismus in der Leber
  • renale Elimination zu 80% (CAVE: Kummulation bei Niereninsuffizienz)

Anwendung

  • chronische Herzmuskelinsuffizienz (Kombinationstherapie)
  • supravenrtikuläre Tachykardien, v.a. Vorhofflimmern

Kontraindikationen

  • Herz:
    • AV-Überleitungsblock II-/III- Grades
    • extreme Bradykardie
    • subvalvuläre Aortenstenose
    • Aortenklappeninsuffizienz
    • Wolff-Parkinson-White-Syndrom
    • akuter Myokardinfrakt
  • Elektrolythaushalt
    • Hypo- und Hyperkaliämie
    • Hyperkalziämie
  • Nierenfunktionsstörungen

Nebenwirkungen

Enge therapeutische Breite! 

  • Herz:
    • AV-Block
    • Tachykardien
    • Extrasystolen
    • Kontrakturen
  • Kopfschmerzen, Benommenheit
  • Übelkeit, Erbrechen
  • Störungen des Farbensehens
  • allergische Reaktionen

Wechselwirkungen

  • Die gleichzeitige Gabe von trizyklischen Antidepressiva, Succinylcholin, Reserpin, Sympathomimetika und Phosphodiesterasehemmern u.a. erhöht die Wahrscheinlichkeit von Rhythmusstörungen. 
  • Chinidin, Propafenon und Spironolakton u.a. erhöhen die Digoxinplasmaspiegel.
  • Alle Pharmaka, die den Elektrolythaushalt beeinflussen (v.a. Kalium und Calcium) haben auch Auswirkungen auf die Wirksamkeit von Digoxin.

Intoxikation

  • Symptome:
    • Rhythmusstörungen: Extrasystolen, AV-Block, Tachykardien
    • Kontraktur des Herzmuskels
    • Erbrechen
    • Sehstörungen, Mydriasis
    • Halluzinationen, Delir
    • Tremor
  • Therapie:
    • Unterbrechung des entero-hepatischen Kreislaufs durch Gabe von Aktivkohle etc.
    • Infusion einer Kaliumlösung
    • Digitalis-Antikörper-Fragmente
    • Lidocain oder Phenytoin (i.v.) bei Arrhythmien
    • Atropin bei extremer Bradykardie

Strukturformel:

 

 Herzglykoside, Digitalis