Digoxin - Lanicor, Lenoxin, Digacin, Dilanacin©
Klasse: Herzwirkasame Glykoside
Dynamik
- Blockade der Na+/K+-ATPase.
- Das Membranpotential wird positiver (Na+-Aufnahme und K+-Verlust)
- Triebkraft für Na+/Ca2+-Austauscher wird kleiner, gleichzeitig erhöht sich die Leitfähigkeit von ATPase-assoziierten Ca2+-Kanälen. Es kommt zu einer Erhäung des intrazellulären Calciumspiegels: positiv inotrop.
- Herzglykoside erhöhen den vagalen Tonus: negativ chronotrop
Kinetik
Siehe zum Vergleich auch {{PC:Digitoxin}}!
- Enge therapeutische Breite!
- Halbwertszeit: 1,5 d (gut zum schnellen Aufsättigen geeignet)
- Bioverfügbarkeit nach oraler GAbe ca. 60-80%
- Plasmaeiweißbindung ca. 20%
- enterohepatischer Kreislauf, aber nur geringer Metabolismus in der Leber
- renale Elimination zu 80% (CAVE: Kummulation bei Niereninsuffizienz)
Anwendung
- chronische Herzmuskelinsuffizienz (Kombinationstherapie)
- supravenrtikuläre Tachykardien, v.a. Vorhofflimmern
Kontraindikationen
- Herz:
- AV-Überleitungsblock II-/III- Grades
- extreme Bradykardie
- subvalvuläre Aortenstenose
- Aortenklappeninsuffizienz
- Wolff-Parkinson-White-Syndrom
- akuter Myokardinfrakt
- Elektrolythaushalt
- Hypo- und Hyperkaliämie
- Hyperkalziämie
- Nierenfunktionsstörungen
Nebenwirkungen
Enge therapeutische Breite!
- Herz:
- AV-Block
- Tachykardien
- Extrasystolen
- Kontrakturen
- Kopfschmerzen, Benommenheit
- Übelkeit, Erbrechen
- Störungen des Farbensehens
- allergische Reaktionen
Wechselwirkungen
- Die gleichzeitige Gabe von trizyklischen Antidepressiva, Succinylcholin, Reserpin, Sympathomimetika und Phosphodiesterasehemmern u.a. erhöht die Wahrscheinlichkeit von Rhythmusstörungen.
- Chinidin, Propafenon und Spironolakton u.a. erhöhen die Digoxinplasmaspiegel.
- Alle Pharmaka, die den Elektrolythaushalt beeinflussen (v.a. Kalium und Calcium) haben auch Auswirkungen auf die Wirksamkeit von Digoxin.
Intoxikation
- Symptome:
- Rhythmusstörungen: Extrasystolen, AV-Block, Tachykardien
- Kontraktur des Herzmuskels
- Erbrechen
- Sehstörungen, Mydriasis
- Halluzinationen, Delir
- Tremor
- Therapie:
- Unterbrechung des entero-hepatischen Kreislaufs durch Gabe von Aktivkohle etc.
- Infusion einer Kaliumlösung
- Digitalis-Antikörper-Fragmente
- Lidocain oder Phenytoin (i.v.) bei Arrhythmien
- Atropin bei extremer Bradykardie
Strukturformel: