Dynamik

• Senkung des Sympathikotonus durch Blockade von ß-Rezeptoren.
• Je höher der Sympathikotonus, um so größer ist die nagativ chronotrope, dromotrope, inotrope und bathmotrope Wirkung der Beta-Blocker.
• Der Sauerstoffverbrauch des Herzens wird gesenkt.
• Kardioprävalenz: Die Affinität von Metoprolol zu ß1-Rezeptoren ist 20-50 mal größer, als die Affinität zu ß2-Rezeptoren. ß2-Rezeptoren werden dadurch erst bei hohen Konzentrationen blockiert.
• Metoprolol besitzt keine "intrinsic sympathomimetic activity (ISA)".

Kinetik

Zum Vergleich siehe {{PC:Bisoprolol}}.

• Wirkstoff steht zur intravenösen und zur oralen Gabe zur Verfügung
• kurzwirksam
• ausschleichend absetzten, um überschießenden Sympatikotonus zu vermeiden
• Bioverfügbarkeit ca. 30-50%
• maximale Plasmaspiegel nach ca. 2h
• Metabolismus in der Leber über Cyp2D6, dabei enstehen u.a. zwei wirksame Metabolite
• Plasmahalbwertszeit 3-4h
• hydrophob, ZNS-gängig
• zu 95% renal eliminiert

Anwendung

• leichte und mittelschwere essenzielle oder renale Hypertonie (Kombinationstherapie mit Saluretika)
• chronische Herzmuskelinsuffizienz (Kombinationstherapie bei NHYA II, III, (IV))
• chronisch stabile und instabile Angina pectoris
• Akuttherapie bei Myokardinfarkt, wenn der Patient hämodynamisch stabil ist
• Re-Infarkt Prophylaxe nach Myokardinfarkt
• supraventrikuläre tachykarde Arrhythmien
• allgemein bei erhöhtem kardialem Sympathikotonus
• Anfallsprophylaxe bei Migräne

Kontraindikationen

• AV-Block II- und III-Grades
• dekompensierte Herzmuskelinsuffizienz
• Bradykardie (<50/min)
• kardiogener Schock
• obstruktive Atemwegserkrankungen, Asthma bronchiale
• schlecht eingestellter Diabetes mellitus, metabolische Azidose
• schwere hypotone Zustände

Nebenwirkungen

• Herz und Kreislauf
• Bradykardie
• Asystolie
• Arrhythmien
• AV-Überleitungsstörungen
• Hypotonie
• Kältegefühl an Händen und Füßen
• Atemwegsobstruktion, Asthma-Anfall
• gastrointestinale Störungen
• Hyperkaliämie
• Wasser- und Kochsalzretention
• Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit
• Halluzinationen, Schlaflosigkeit
• immunologische Reaktionen
• Verschleierung von Warnsymptomen bei Hypoglykämie, Verschlechterung einer diabetischen Stoffwechsellage (selten)

Wechselwirkungen

• Verapamil, Diltiazem, Antiarrhytmika, Narkosemittel, herzglykoside u.a. verstärken die kardiodepressive Wirkung.
• Werden gemeinsam mit Metoprolol MAO-Hemmstoffe oder Cimetidin gegeben kommt es zu erhöhten Metoprololspiegeln im Plasma.
• Die gleichzeitige Gabe von Vasodilatatoren, Psychopharmaka u.a. führt zu verstärkter Blutdrucksenkung.

• Gleichzeitige Gabe von Insulin und oralen Antidiabetika erhöht die Gefahr einer Hypoglykämie.