Bisoprolol - Concor©
Klasse: Beta-Blocker
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Dynamik
- Senkung des Sympathikotonus durch Blockade von ß-Rezeptoren.
- Je höher der Sympathikotonus, um so größer ist die negativ chronotrope, dromotrope, inotrope und bathmotrope Wirkung der Beta-Blocker.
- Der Sauerstoffverbrauch des Herzens wird gesenkt.
- Kardioprävalenz: Die Affinität von Bisoprolol zu ß1-Rezeptoren ist 20-50 mal größer, als die Affinität zu ß2-Rezeptoren. ß2-Rezeptoren werden dadurch erst bei hohen Konzentrationen blockiert.
- Bisoprolol besitzt keine "intrinsic sympathomimetic activity (ISA)".
Kinetik
- Halbwertszeit ca. 10-12h
- langwirksam
- ausschleichend absetzten, um überschießenden Sympatikotonus zu vermeiden
- Bioverfügbarkeit ca. 90%
- kann ins ZNS gelangen
- renale Elimination
Anwendung
- leichte und mittelschwere essenzielle oder renale Hypertonie (Kombinationstherapie mit Saluretika)
- chronische Herzmuskelinsuffizienz (Kombinationstherapie bei NHYA II, III, (IV))
- chronisch stabile und instabile Angina pectoris
- Akuttherapie bei Myokardinfarkt, wenn der Patient hämodynamisch stabil ist
- Re-Infarkt Prophylaxe nach Myokardinfarkt
- supraventrikuläre tachykarde Arrhythmien
- allgemein bei erhöhtem kardialem Sympathikotonus
Kontraindikationen
- AV-Block II- und III-Grades
- dekompensierte Herzmuskelinsuffizienz
- Bradykardie (<50/min)
- kardiogener Schock
- obstruktive Atemwegserkrankungen, Asthma bronchiale
- schlecht eingestellter Diabetes mellitus, metabolische Azidose
- schwere hypotone Zustände
Nebenwirkungen
- Herz und Kreislauf
- Bradykardie
- Asystolie
- Arrhythmien
- AV-Überleitungsstörungen
- Hypotonie
- Kältegefühl an Händen und Füßen
- Atemwegsobstruktion, Asthma-Anfall
- gastrointestinale Störungen
- Hyperkaliämie
- Wasser- und Kochsalzretention
- Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit
- Halluzinationen, Schlaflosigkeit
- immunologische Reaktionen
- Verschleierung von Warnsymptomen bei Hypoglykämie, Verschlechterung einer diabetischen Stoffwechsellage (selten)
Wechselwirkungen
- Verapamil, Diltiazem, Antiarrhytmika, Narkosemittel, Herzglykoside u.a. verstärken die kardiodepressive Wirkung.
- Die gleichzeitige Gabe von Vasodilatatoren, Psychopharmaka u.a. führt zu verstärkter Blutdrucksenkung.
- Kortikosteroide und nichtsteroidale Antiphlogistika vermindern die blutdrucksenkende Wirkung von ß-Blockern.
Schwangerschaft
- Eine Schädigung des ungeborenen Kindes ist nicht ausgeschlossen. Daher sollten ß-Blocker in der Schwangerschft nur bei strenger Indikationsstellung und unter Kontrolle der kindlichen Vitalfunktionen erfolgen.
Strukturformel:
