Articain - Ultracain®, Ubistetin®©
Klasse: Lokalanästhetika
Wirkmechanismus:
Blockade spannungsabhängiger Na-Kanäle
Dynamik:
- periphere Nerven: Hemmung der Schmerzauslösung
- ZNS: Hemmung inhibtorischer Neurone
- Herz: Verhinderung vorzeitiger Aktionspotentiale
- Gefäße: Vasodilatation
Kinetik:
- rascher Wirkungseintritt (2min), lang anhaltend (60-220min, HWZ 20-40min)
- Metabolismus: durch Pseudocholinesterasen im Plasma hydrolysiert zu Articaincarbonsäure, dadurch schnelle Entgiftung. In der Leber anschließend weiterer Abbau und renale Ausscheidung.
Anwendung:
- Infiltrations- und Leitungsanästhesie, v.a. in der Zahnmedizin eingesetzt
Kontraindikationen:
- Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Säureamidtyp
- entzündliche Gewebeveränderung (durch pH-Senkung liegt weniger Wirkstoff in deprotonierter Form vor)
- AV-Überleitungsstörungen, Bradykardie, kardiogener oder hypovolämischer Schock
- Mangel an Pseudochlinesterasen kann Wirkungsdauer verlängern
- bei Präparaten mit Adrenalinbeigabe:
- gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern
Nebenwirkungen:
- bei korrekter Anwendung nebenwirkungsarm
- ZNS: Erbrechen/Übelkeit, Euphorie, Unruhe/Angst, Krämpfe, Koma, zentrale Atemlähmung
- Herz: dämpfend auf alle Parameter, bis zum Herzstillstand
- Allergische Reaktion: selten, wegen zugesetzter Konservierungsmittel
Struktur:
Lokalanästethikum vom Säureamidtyp: Um an seinen Wirkort in der Zelle zu gelangen, muss es in der lipophilen Penetrationsform vorliegen. Intrazelluläre Protonierung eines Stickstoffs führt zur polaren Wirkform.
Einige Präparate enthalten zusätzlich einen Vasokonstriktor (Adrenalin), um den Abtransport zu verringern. Dadurch verlängert sich die lokale und reduziert sich die systemische Wirkung. Zusätzlich wird die entstehende Blutleere im Operationsgebiet als wünschenswert angesehen.