Bupivacain - Carbostesin®, Bucain®©
Klasse: Lokalanästhetika
Wirkmechanismus:
Blockade spannungsabhängiger Na-Kanäle
Dynamik:
- periphere Nerven: Hemmung der Schmerzauslösung
- ZNS: Hemmung inhibtorischer Neurone
- Herz: Verhinderung vorzeitiger Aktionspotentiale
- Gefäße: Vasodilatation
Kinetik:
- rascher Wirkungseintritt (10min), lang anhaltend (180-240min, HWZ 1,5 - 5,5h)
- Metabolismus in der Leber, renale Ausscheidung
Anwendung:
- Infiltrations-, Leitungs-, Spinal- und Periduralanästhesie (z.B. Pudendus-Anästhesie in Geburtshilfe)
- Sympathikusblockade (thoracic epidural anesthesia)
Kontraindikationen:
- Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Säureamidtyp
- entzündliche Gewebeveränderung (durch pH-Senkung liegt weniger Wirkstoff in deprotonierter Form vor)
- i.V.-Applikation!
- AV-Überleitungsstörungen, Bradykardie, kardiogener oder hypovolämischer Schock
- bei Präparaten mit Adrenalinbeigabe:
- gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern
- nicht im Endstromgebiet (Ischämiegefahr!)
Nebenwirkungen:
- bei korrekter Anwendung nebenwirkungsarm
- ZNS: Erbrechen/Übelkeit, Euphorie, Unruhe/Angst, Krämpfe, Koma, zentrale Atemlähmung
- Herz: dämpfend auf alle Parameter, bis zum Herzstillstand
- bei epiduraler Anwendung: Thrombozytenaggregationshemmung
- Allergische Reaktion: selten
Struktur:
Lokalanästethikum vom Säureamidtyp: Um an seinen Wirkort in der Zelle zu gelangen, muss es in der dargestellten lipophilen Penetrationsform vorliegen. Intrazelluläre Protonierung eines Stickstoffs führt zur polaren Wirkform.
Einige Präparate enthalten zusätzlich einen Vasokonstriktor ({{PC:Adrenalin}}), um den Abtransport zu verringern. Dadurch verlängert sich die lokale und reduziert sich die systemische Wirkung. Zusätzlich wird die entstehende Blutleere im Operationsgebiet als wünschenswert angesehen.
Bupivacain ist im Vergleich zu {{PC:Lidocain}} und {{PC:Mepivacain}} stark lipophil.