Terazosin, Prazosin - Flotrin, Heitrin, Terablock, Teranar, Tera TAD, Terazid, Terazoflo©

Klasse: a1-Sympatholytikum

Terazosin ist ein Derivat von Prazosin mit längerer HWZ

Dynamik

  • Blockierung der α1-Adrenozeptoren, dadurch Erschlaffung der glatten Muskulatur
  • Folgen: Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes
  • Senkung des Afterload am Herzen, Blutdrucksenkung
  • Tonussenkung an Prostata und ableitenden Harnwegen
  • Außerdem durch Wirkung an der Leber Verminderung von Triglyceriden und Cholesterin

Kinetik

  • sehr gute orale Resorption (ca.90%)
  • Plasmaeiweißbindung 80-98%
  • Terazosin: t1/2 10 , Prazosin: t1/2 2,5-3 h
  • maximale Plasmawerte innerhalb 1-2 h
  • Metabolisierung in der Leber, Ausscheidung über Galle (ca. 60%) und Urin (ca. 40%)

Indikationen

  • leichte bis mittelschwere Hypertonie (Wirkungseffekt aber geringer als bei anderen Antihypertonika, heute nur noch Mittel der zweiten, bzw. dritten Wahl)
  • Miktionsstörung infolge Prostatahyperplasie

Kontraindikationen

  • kein Einsatz bei Schwangerschaft und Kindern unter 12 Jahren
  • Rechts-, Linksherzinsuffizienz

Nebenwirkungen

  • orthostatischer Blutdruckabfall, Schwindel, Schwäche (v.a. First-Dose-Effekt, einschleichende Dosierung!)
  • Störungen der Darmperistaltik (Diarrhoe, Obstipation, Erbrechen)
  • Müdigkeit, Kopfschmerz
  • Ejakulationsstörung
  • Harndrang, Inkontinenz
  • Nasenschleinhautschwellung
  • selten Tachykardie, Angina pectoris 

Interaktionen

  • keine Doppelverordnung von α1-Blockern für Hypertonie und Prostatahyperplasie, sonst u.U. orthostatischer Kollaps 
  • bei gleichzeitiger Gabe von ß-Blockern u.U. Verstärkung des First-Dose-Effekts
  • auch bei gleichzeitiger Gabe von Diuretika Verstärkung der Wirkung
  • gleichzeitige Gabe von Adrenalin führt zur sogenannten "Adrenalinumkehr": Gefäßdilatation, da nur noch ß2-Rezeptoren von Adrenalin stimuliert werden
 

Struktur

Mit Ausnahme des Sättigungszustandes des Furanrings ist die chemische Struktur von Terazosin und Prazosin identisch. Dies macht allerdings die bessere Resorptionsfähigkeit und längere HWZ von Terazosin aus.

 Antihypertonikum, Prazosin