Suxamethonium ist ein Agonist am nicotinischen Acetylcholinrezeptor der Muskelendplatte.

Dynamik

Funktionsmechanismus:

• Aktiviert Ionenkanal, daraufhin Depolarisation der Muskelmembran (bei i.v. Applikation von Suxamethonium ein wesentlich langsamerer Prozess als bei physiologischer Freisetzung von Ach) 
• Dauerdepolarisation, zunächst Verursachen eines kurzen Muskelzuckens
• lange Verweildauer am Rezeptor, dadurch Sensitisierung des Rezeptors, keine Repolarisation möglich
• langsame Abdissoziation 

Wirkung:

• Lähmung der quergestreiften Muskulatur angefangen bei den Akren und Extremitäten bis zur Atmung

Ablauf:

• Phase I-Block: Unmittelbar nach Applikation: Faszikulationen (unkoordinierte Erregungen) einzelner Muskelgruppen, bes. der äußeren Augenmuskulatur, dann Erschlaffung
• Phase II-Block: nach wiederholter Injizierung tritt Blockade schließlich ohne Depolarisation auf

Kinetik

• Sehr langsame Resorption (großes Molekül, hydrophil)
• Keine Penetration der Blut-Hirn-Schranke und der Plazentaschranke
• Sehr kurze Wirkdauer: 7-12 Minuten, da Spaltung durch unspezifische Serumcholinesterase
• Vollständiger Wirkungseintritt bereits nach mindestens 2 Minuten
• t_1/2 2-10 min

Indikationen

• Ergänzung von Narkotika in der Anästhesie
• Einsatz bei: Intubation, Operation, Bronchoskopie, Elektrotherapie (z.B. Defibrillation)
• zentralnervöse Krämpfe
• Tetanus

Kontraindikationen

• Längere Bettruhe
• Polytrauma
• Verdacht auf maligne Hyperthermie
• Myotonien, Muskeldystrophie
• CAVE: Bei Kindern, Jugendlichen und Patienten mit neuromuskulären Erkrankungen u.U. Gefahr eines Herzstillstandes! Unter besonderen Vorsichtsmaßnahmen nur Gabe bei Erforderlichkeit einer sofortigen Intubation

Nebenwirkungen

• Zunahme des Strömungswiderstandes in den Atemwegen durch Histaminfreisetzung
• Anstieg des Blutdrucks durch Stimulation sympathischer Ganglien
• In hohen Konzentrationen Stimulation von Muskarinrezeptoren, Rhytmusstörungen, z.B. Bradykardie
• Hyperkaliämie durch Dauerdepolarisation an der Muskelendplatte
• Maligne Hyperthermie bei entsprechender Disposition
• durch Faszikulationen muskelkaterartige Beschwerden