Acarbose - Glucobay©
Klasse: Orale Antidiabetika
Dynamik
- Hemmung di-, oligo- und polysaccharidspaltender Enzyme (α-Glucosidasen) im Intestinaltrakt (v.a. Dünndarm)
- dadurch wird die Resorptionszeit von Zuckern verlängert und der postprandiale Blutzuckeranstieg reduziert. Daraus resultiert auch eine Entlastung der Beta-Zellen des Pankreas
- Der Einnahmzeitpunkt ist wichtig, am besten mit dem ersten Bissen oder während des Essens.
- Vorbeugung von Herzinfarkten bei Typ-2-Diabetikern (und anderer kardiovaskulärer Ereignisse)
Kinetik
Kinetische Parameter wie Resorption und Elemination spielen bei den Alpha-Glucosidase-Hemmern keine große Rolle. Da sie im Darmlumen ihre Wirksamkeit entfalten, sind die 1-2% Bioverfügbarkeit ohne Bedeutung für die Wirkung. Die Metabolite besitzen die enzymhemmende Wirkung nicht.
Anwendung
- Monotherapie bei Typ-2 Diabetes als Begleitung zu diabetischen Maßnahmen
- In Kombination mit Metformin
- dabei ist zu beachten, dass im Falle einer durch Metformin (oder Sulfonylharnstoff) verursachten Hypoglykämie Traubenzucker/Glucose verabreicht wird, da andere Saccharide nicht ausreichend gespalten bzw. aufgenommen werden
Nebenwirkungen
Durch die Hemmung der Spaltung von Kohlenhydraten gelangen diese vermehrt in den (Dick-)Darm. Dort wiederum werden diese dann von Bakterien gespalten, was zu einer erhöhten Gasentwicklung führen kann. Daher sind die UAWs vor allem in diesem Bereich anzutreffen, so z.B.
- Flatulenz
- Diarrhoe und Verdauungsstöhrungen
- gastrointestinale und abdominale Schmerzen
- Übelkeit, Erbrechen
- vorrübergehende Leberenzymanstiege (reversibel, meist auch ohne Absetzen des Medikamentes)
- schwere Ereignisse wie Throbmozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen, Illeus, Hepatitis sind sehr selten (unter 1 in 10000) aufgetreten
Es hat sich bewährt, Acarbosetherapie einschleichend mit 2 mal täglich 50mg zu beginnen und danach die Dosis bis zu 3mal 100mg anzuheben. Aufgrund großer individueller Unterschiede in der Verträglichkeit des Medikamentes bezüglich der Nebenwirkungen sollte immer individuell die Dosis angepasst werden. Auch die Leberwerte sollten regelmäßig überprüft werden.
Kontraindikationen
- Sind vor allem Zustände, die sich durch Flatulenz verschlimmern können, wie z.B. Hernien, Subileus, Ulcera.
- Schwere Niereninsuffizienz
- Alter unter 18 Jahren, Schwangerschaft und Stillzeit
Acarbose ist ein orales Antidiabetikum mit hohen Umsatzzahlen, jedoch umstrittener Wirkung. So ist es z.B. auf der geplanten Positivliste der Bundesregierung nicht präsent und könnte somit in Zukunft nicht mehr von den Krankenkassen erstattet werden.
Bei der Struktur des Moleküls ist vor allem der protonierte Stickstoff für die Wirksamkeit wichtig. Darin besteht auch die übereinstimmung mit dem zweiten Vertreter dieser Gruppe unter den oralen Antidiabetika, dem Miglitol.
Acarbose wirkt wie schon oben erwähnt als kompetitiver Hemmer kohlenhydrat-spaltender Enzyme, den Alpha-Glucosidasen. Der Abbau von Stärke und Saccharose zu Glucose (nach der Aufnahme durch die Nahrung) wird also gehemmt. Dadurch steigt der Blutzucker nicht aprupt an, sondern es wird kontinuierlich aus dem Darm Glucose aufgenommen. Da bei Typ-2-Diabetikern im frühen Stadium immernoch Insulin produziert wird, allerdings in geringeren Mengen, wird somit einer kurzfristigen Hyperglykämie vorgebeugt.
Strukturformel:
