Bezafibrat - Cedur, Bezagamma, Befibrat, Bezamerck©
Klasse: Lipidsenker, Fibrate
Wirkmechanismus:
genauer Wirkmechanismus unbekannt
Die Veränderung des Lipidstoffwechsels der Leberzelle durch Bindung von Bezafibrat an nukleäre Transkriptionfaktoren (PPAR-α) und die Aktivitätssteigerung der Lipoproteinlipase spielen eine Rolle.
Dynamik:
- Senkung des VLDL- bzw. Triglycerid-Plasmaspiegels (bis zu 40 %)
- Senkung des Plasma-LDLs
- Anstieg des Plasma-HDLs
Kinetik:
- orale Gabe, fast vollständige, enterale Resorption
- t1/2= 1-2 h, als Retard-Tablette: t1/2= 2-4 h
- renale Elimination, deshalb Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion
Anwendung:
- diätresistente Hypertriglyceridämie und Hypercholesterinämie
in Kombination mit Gewichtsreduktion, Diätvorschriften und vermehrter körperlicher Aktivität
Kontraindikationen:
- Leber- und Nierenfunktionstörungen
- Gallenblasenerkrankungen
- Schwangerschaft und Stillzeit
- gleichzeitige Gabe von Statinen (führt zu schweren Nebenwirkungen)
Nebenwirkungen
- Schädigung der Leberfunktion: Transaminasesanstieg im Serum
- Schädigung der Skelettmuskulatur:
von Muskelschmerzen bis zur Rhabdomyolyse (= Skelettmuskelnekrosen) mit Myoglobinämie und Nierenversagen - Cholestase, selten vermehrte Bildung von Gallensteine
- gastrointestinale Beschwerden, Appetitlosigkeit
- Hautreaktionen, Haarausfall
- Kopfschmerzen, Schwindel
- Lipidoverlust
regelmäßige laborchemische Kontrolle (Transaminasen, Creatinkinase) empfehlenswert
Wechselwirkungen:
- mit Cumarinen: verstärkte antikoagulative Wirkung, Kontrolle der Thromboplastinzeit, ggf. Reduktion der Cumarindosis
- mit Sulfonylharnstoffen und Insulin: verstärkte blutzuckersenkende Wirkung, Messung des Blutzuckers, ggf. Dosisreduktion des Antidiabetikums/ Insulins
Vergleichbare Substanzen:
Fenofibrat (Lipanthyl, Lipidil, Normalip,durafenat)Gemfibrozil (Gevilon)