Loperamid - Imodium, Lopalind, Duralopid©

Klasse: Antidiarrhoika, Opioidrezeptoragonisten

Wirkmechanismus:

Stimulation peripherer Opioidrezeptoren (μ) 

Dynamik:

Magen-Darm-Trakt:

  • Hemmung der Peristaltik, dadurch verlängerte Passagezeit und somit vermehrte Elektrolyt- und Wasserresorption
  • antisekretorische Wirkung

Kinetik:

  • orale Gabe nach jedem ungeformten Stuhlgang
  • t1/2 = 7 - 14 h

Anwendung:

Symptomatische, nur kurzfristige Behandlung milder Diarrhöen ohne Fieber und ohne Blutbeimengungen (Reisediarrhö) 

Kontraindikationen:

  • schwere bakterielle Darminfektionen mit hohem Fieber und blutiger Diarrhö
  • Ileus
  • Kinder unter 2 Jahren
  • Schwangerschaft und Stillzeit

Nebenwirkungen:

  • Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel
  • Mundtrockenheit, Nausea
  • keine zentralnervösen Nebenwirkungen, außer bei Kindern unter 2 Jahren, da bei ihnen die Bluthirnschranke noch nicht voll entwickelt ist und deshalb neurotoxische Nebenwirkungen (Atemdepression, Delirium) zu erwarten sind

Struktur: 

Quelle: wikipedia

Der Übertritt ins ZNS wird durch den Arzneimitteltransporter P-Glykoprotein in den Endothelzellen der Hirnkapillaren verhindert.