Ampicillin - Binotal®, Ampicillin -ratiopharm® / -STADA®©
Klasse: ß-Lactam Antibiotikum; Aminopenicillin
Ampicillin ist ein ß-Lactam Antibiotikum mit erweitertem Wirkspektrum (Aminopenicillin)
Dynamik
- durch Hemmung des Aufbaus der Bakterienzellwand in der Wachstumsphase der Bakterien bakterizid
bindet irreversibel an die bakteriellen Muerinsynthetasen, welche die Peptidoglycan-Stränge der Zellwand verknüpft; die Bakterienwand wird osmolabil und zerfällt
Wirkspektrum:
Gram+ und Gram- Keime
- Streptokokken
- Pneumokokken
- H. influenzae
- E. coli (40% resistent)
- Enterokokken
- Listerien
nicht-penicillinasebildende Staphylokokken
- Bacillus anthracis
Erysipelothrix rusiopathiae
Morganella morganii und Providencia rettgeri sind nahezu vollständig resistent
nicht im therapeutischen Wirkungsspektrum von Ampicillin liegen Pseudomonas aeruginosa, Klebsiellen, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Yersinien, Aerobacter aerogenes sowie alle penicillinasebildenden Keime
- kann zur Resistenzvermeidung mit einem ß-Lactamaseinhibitor ( Sulbactam -> Unacid®) kombiniert werden, da es an sich nicht ß-lactamasestabil ist
Kinetik
HWZ: 1 - 2 h
- nach oraler Gabe werden 30 – 60 % einer Dosis resorbiert; gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinträchtigt die Resorption (keine orale Darreichungsform verfügbar, da Amoxicillin besser zur oralen Gabe geeignet ist
- Plasmaproteinbindung ca. 20%
- die Elimination erfolgt zu 70% unverändert renal, der Rest wird mit den Fäzes ausgeschieden
gut gewebegängig, passiert die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über
in den Liquor gehen bei intakten Meningen nur 5 % der Ampicillin-Konzentration im Plasma über; bei entzündeten Meningen kann die Ampicillin-Konzentration im Liquor auf 50 % der Ampicillin-Konzentration im Plasma ansteigen
Indikationen
- Meningitis (zusammen mit einem liquorgängigen Antibiotikum)
- Endocarditis
- Sepsis
- Infektionen des Hals-Nasen-Ohren-Bereichs
- Infektionen der Atemwege einschließlich Keuchhusten
- Infektionen der Harn- und Geschlechtsorgane
- Infektionen der Gallenblase und der Gallenwege
- Infektionen des Magen-Darm-Kanals (einschließlich der Sanierung von Salmonella-typhi-Dauerausscheidern)
- Infektionen der Haut und Weichteile
- Infektionen im Bereich der Augen
- Listeriosen
Nebenwirkungen
allergische Reaktionen
häufig (›1 %–‹10 %) sind allergische Reaktionen, meist in Form von Hautreaktionen (Exanthem, Juckreiz). Eine urtikarielle Sofortreaktion deutet meist auf eine echte Penicillinallergie hin und zwingt zum Abbruch der Therapie.
gelegentlich (›0,1 %–‹1 %) schwere, allergische Reaktionen als Folge einer Sensibilisierung gegen die 6-Amino-Penicillansäure-Gruppe, z. B. in Form von Arzneimittelfieber, Eosinophilie, angioneurotischem Ödem, Larynxödem, hämolytischer Anämie, allergischer Vaskulitis und reversibler interstitieller Nephritis
sehr selten (›0,01 %) kann es zum lebensbedrohlichen anaphylaktischen Schock kommen
Magen-Darm-Trakt
häufig (›1 %–‹10 %) Übelkeit, Erbrechen, epigastrische Schmerzen, weiche Stühle oder Diarrhöen, Enantheme und Schleimhautentzündungen, besonders im Bereich des Mundes.
gelegentlich (›0,1 %–‹1 %) vorübergehender Mundtrockenheit
sehr selten (›0,01 %) pseudomembranöse Enterokolitis (meist ausgelöst durch Clostridium difficile)
Sinnesorgane
gelegentlich (›0,1 %–‹1 %) vorrübergehenden Geschmacksveränderungen
Blut
sehr selten (›0,01 %) sind Blutbildveränderungen in Form von Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Panzytopenie, Anämie oder Myelosuppression
Niere
sehr selten (›0,01 %) sind interstitielle Nephritis
sonstige
sehr selten (›0,01 %) Arzneimittelfieber
Interaktionen
- keine gleichzeitige Gabe mit bakteriostatisch wirkenden Chemotherapeutika oder Antibiotika (z. B. Tetracyclinen, Erythromycin, Sulfonamiden oder Chloramphenicol) da antagonistische Effekte eintreten können.
- die gleichzeitige Gabe von Probenecid führt aufgrund der Hemmung der renalen Ausscheidung zu höheren und länger anhaltenden Ampicillin-Konzentrationen im Serum und in der Galle
- Aminopenicilline können die Wirkung oraler Kontrazeptiva mindern
Kontraindikationen
Penicillin-Allergie; Kreuzallergie bei Cephalosporinen
Resistenzen
relativ hohe Selektionsdruck des Ampicillins mit dem Risiko einer nachfolgenden Resistenzentwicklung
Strukturformel
Applikation
- Die Ampicillin-Lösung ist vor dem Gebrauch frisch zuzubereiten. Sie kann Infusionsmedien wie isotonischer Natriumchloridlösung, Ringer-Lösung, 5%iger Glucoselösung und 5%iger Fructoselösung zugemischt werden
Ampicillin-Lösungen dürfen nicht gemischt werden mit Aminoglykosiden, Metronidazol,injizierbaren Tetracyclin-Derivaten wie Oxytetracyclin, Rolitetracyclin und Doxycyclin
Da Ampicillin als Natriumsalz vorliegt, ist bei Patienten mit schweren Elektrolytstörungen auf den Natriumgehalt zu achten
nichtenzymatische Methoden zur Harnzuckerbestimmung können falsch-positive Resultate ergeben
Dosierung bei Nierenfunktionsstörungen
Bei stark eingeschränkter Nierenfunktion mit einer glomerulären Filtrationsrate von 30 ml/min und weniger ist eine Dosisreduktion zu empfehlen, da mit einer Kumulation von Ampicillin gerechnet werden muss:
- bei einer Kreatinin-Clearance von 20 bis 30 ml/min sollte die Normdosis auf 2/3 reduziert werden
- bei einer Kreatinin-Clearance unter 20 ml/min sollte die Normdosis auf 1/3 reduziert werden
- generell sollte bei schwerer Niereninsuffizienz eine Dosis von 1 g Ampicillin in 8 Stunden nicht überschritten werden
Intoxikation
Bei sehr hohen Konzentrationen im Serum, die durch Anwendung sehr hoher intravenöser Dosen (Einzeldosis größer als 10 g) oder auch durch eingeschränkte Nierenfunktion bedingt sein können, kann es zu zentralnervösen Erregungszuständen, Myoklonien und Krämpfen kommen
Pseudomembranöse Kolitis
- treten während oder in den ersten Wochen nach Behandlung schwere, anhaltende Durchfälle auf, so kann dies auf eine pseudomembranöse Kolitis hinweisen ( verursacht meist von Clostridium difficile) Ampicillin Therapie sofort beenden