Amoxicillin ist ein ß-Lactam Antibiotikum mit erweitertem Wirkspektrum (Aminopenicillin)

Dynamik

durch Hemmung des Aufbaus der Bakterienzellwand in der Wachstumsphase der Bakterien bakterizid

bindet irreversibel an die bakteriellen Muerinsynthetasen, welche die Peptidoglycan-Stränge der Zellwand verknüpft; die Bakterienwand wird osmolabil und zerfällt

Wirkspektrum

Gram+ und Gram- Keime

• Streptokokken              

• Pneumokokken             

• H. influenzae                   

• E. coli (40% resistent)    

• Enterokokken                 

• Listerien

• Proteus mirabilis

• Salmonellen

• Shigellen

• Neisseria gonorrhoea

• Neisseria meningitides

nicht in das therapeutische Wirkungsspektrumvon fallen nahezu alle Indol-positiven Proteusarten, Klebsiellen, Enterobacter, Serratia, Pseudomonas, Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter und Penicillinase-bildende Bakterien

kann zur  Resistenzvermeidung mit einem ß-Lactamaseinhibitor (z.B. Clavulansäure -> z.B. AUGMENTAN®) kombiniert werden, da es an sich nicht ß-lactamasestabil ist

Kinetik

HWZ: 0,9 - 1,2 h

Die Resorption wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt !

die orale Bioverfügbarkeit beträgt 70-90 %

Plasmaproteinbindung ca. 20%

Die Elimination erfolgt zu 70% unverändert renal, der Rest wird mit den Fäzes ausgeschieden

in den Liquor gehen bei intakten Meningen nur 5 % der Amoxicillin-Konzentration im Plasma über; bei entzündeten Meningen kann die Ampicillin-Konzentration im Liquor auf 50 % der Amoxicillin-Konzentration im Plasma ansteigen

Indikationen

• Otitis media

• Sinusitis

• Tonsillitis

• Pharyngitis

• Infektionen der oberen und unteren Atemwege einschließlich Pertussis

• Infektionen der Nieren und der ableitenden Harnwege

• Infektionen der Geschlechtsorgane (einschließlich Gonorrhoe)

• Infektionen der Gallenwege

• Infektionen des Magen-Darm-Trakts (einschließlich der gesicherten Helicobacter pylori- Infektion in Form einer Tripel-Therapie)

• Infektionen der Haut und der Weichteile

• Endokarditisprophylaxe

• Typhus abdominalis (einschließlich der Sanierung von Dauerauscheidern immer dann, wenn Fluorochinolone nicht anwendbar sind)

• Osteitis, Osteomyelitis

•  Listeriose

•  Meningitis (zusammen mit einem liquorgängigen Antibiotikum)

• Enterokokken-Endocarditis 

• Endokarditis-Prophylaxe

• Listeriose

• wird zur Eradikationstherapie von Helicobacter pylori verwendet

Nebenwirkungen

allergische Reaktionen 

häufig (›1 %–‹10 %) sind allergische Reaktionen, meist in Form von Hautreaktionen (Exanthem, Juckreiz). Eine  urtikarielle Sofortreaktion deutet meist auf eine echte Penicillinallergie hin und zwingt zum Abbruch der Therapie.

gelegentlich (›0,1 %–‹1 %)  schwere, allergische Reaktionen als Folge einer Sensibilisierung gegen die 6-Amino-Penicillansäure-Gruppe, z. B. in Form von Arzneimittelfieber, Eosinophilie, angioneurotischem Ödem, Larynxödem, hämolytischer Anämie, allergischer Vaskulitis und reversibler interstitieller Nephritis

sehr selten (›0,01 %) kann es zum lebensbedrohlichen anaphylaktischen Schock kommen

Magen-Darm-Trakt

häufig (›1 %–‹10 %) Übelkeit, Erbrechen, epigastrische Schmerzen, weiche Stühle oder Diarrhöen, Enantheme und Schleimhautentzündungen, besonders im Bereich des Mundes.

gelegentlich (›0,1 %–‹1 %) vorübergehender Mundtrockenheit

sehr selten (›0,01 %) pseudomembranöse Enterokolitis (meist ausgelöst durch Clostridium difficile)

Sinnesorgane

gelegentlich (›0,1 %–‹1 %) vorrübergehenden Geschmacksveränderungen

Blut

sehr selten (›0,01 %) sind Blutbildveränderungen in Form von Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Panzytopenie, Anämie oder Myelosuppression

Niere

sehr selten (›0,01 %) sind interstitielle Nephritis

sonstige 

sehr selten (›0,01 %) Arzneimittelfieber

Interaktionen

sollte nicht mit bakteriostatisch wirkenden Chemotherapeutika/Antibiotika (wie z. B. Tetracycline, Makrolide, Sulfonamide oder Chloramphenicol) kombiniert werden

die gleichzeitige Gabe von Probenecid hemmt die tubuläre Sekretion von Amoxicillin und führt zu höheren und länger anhaltenden Amoxicillinspiegeln

die gleichzeitige Einnahme von Allopurinol kann das Auftreten von allergischen Hautreaktionen begünstigen

Diuretika beschleunigen die Ausscheidung von Amoxicillin

eine Resorptionserhöhung von gleichzeitig verabreichtem Digoxin ist möglich

bei gleichzeitiger Gabe von Antikoagulantien vom Cumarin-Typ kann die Blutungsneigung verstärkt werden

die Wirksamkeit von hormonalen Kontrazeptiva kann beeinträchtigt sein   

Kontraindikationen

Penicillin-Allergie;  Kreuzallergie bei Cephalosporinen

Resistenzen

relativ hoher Selektionsdruck des Amoxicillins mit dem Risiko einer nachfolgenden Resistenzentwicklung