Dynamik

• bindet an alpha_1C –Untereinheit, diese entspricht dem transmembranären Kanal
• Verapamil bindet an der zytosolseitigen Öffnung der Ionenpore
• Ca-Konz. ↓ → Myosin-ATPase inaktiv → Tonus und Kontraktilität ↓ → arterielle Vasodilatation à Nachlast ↓
• venöser Tonus unbeeinflusst
• negativ inotrop, negativ chronotrop, negativ dromotrop à Gefahr von Herzrhythmusstörungen reduziert

Kinetik

• gute orale Resorbtion, ~90%
• starker First-Pass-Effekt, Metabolisierung durch CYP 3A4, Bioverfügbarkeit = 20%
• selten und bei schwerer Indikation: i.v. Applikation möglich
• Plasmaeiweißbindung = 80-90 %, höhster Plasmaspiegel nach ~1h
• HWZ : 3–7 h
• zu 70% renal eliminiert

Indikation

• Herzrhythmusstörungen
• Koronare Herzkrankheiten
• Stabile Angina pectories
• Hypertonie (leichten Grades)
• Raynaud-Syndrom (anfallsartige Vasospasmen)

Kontraindikation

• dekompensierte Herzinsuffizienz
• akuter Myokardinfarkt
• AV-Block
• WPW-Syndrom
• Herzinsuffizienz (NYHA III, NYHA IV)
• gleichzeitige i.v. Applikation von ß-Blockern

Nebenwirkungen

• allg. selten, gut verträglich
• Bradykardie, Hypotonie, AV-Block
• Flush (Gesichtsröte)
• Gelenkschmerzen, Knöchelödeme
• Gastrointestinale Beschwerden
• Allergischer Bronchospasmus
• Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerz, Müdigkeit

Interaktionen

• Rifampicin schwächt die Wirkung, gleicher Abbau über CYP 3A4