α-Methyldopa ist ein zentral wirksames Antisympathotonikum, das hauptsächlich in der Therapie der arteriellen Hypertonie in der Schwangerschaft eingesetzt wird.

Dynamik

• α-Methyldopa wird in zentralen adrenergen Neuronen zunächst in α-Methyldopamin und dann in α-Methylnoradrenalin umgewandelt
• α-Methylnoradrenalin hemmt die Dopadecarboxylase durch die Methylgruppe (siehe zusätzliche Informationen)
• Folge: verminderte Synthese von Noradrenalin und antisympathotone Wirkung
• Außerdem: agonistische Wirkung an α2-Rezeptoren im unteren Hirnstamm und damit Hemmung der Noradrenalinausschüttung ("falscher Transmitter")
• Herunterfahren des Sympathikus, Senkung des Blutdrucks 

Kinetik 

• ZNS-gängig (ebenfalls ZNS-gängiges Antihypertensivum: {{PC:Reserpin}})
• orale Bioverfügbarkeit: ca. 25%
• t_1/2 1,5 h
  
• Wirkungseintritt nach 2-3 h (i.v.), bzw. 6 h (p.o.) (Vorsicht: Wirkung hält bei oraler Gabe lange an, Kumulationsgefahr!)
• Metabolisierung in der Leber, Elimination überwiegend renal

Indikationen

• arterielle Hypertonie, falls andere Antihypertensiva nicht in Frage kommen
• bei Schwangerschaftshypertonie Mittel der Wahl, da die meisten Erfahrungen und Studien vorliegen

Kontraindikationen

• schwere Herzinsuffizienz
• akute und chronische Lebererkrankungen
• hämolytische Anämien
• Phäochromozytom
• Depressionen

Nebenwirkungen

• hohes Risiko der Entwicklung allergischer Reaktionen (z.B. Fieber, selten Lupus erythematodes-Syndrom) 
• Sedierung
• psychische Veränderungen (z.B. Depressionen) 
• Mundtrockenheit, Gastrointestinale Störungen
• Leberschäden
• Bradykardie
• orthostatische Regulationsstörungen

Interaktionen

• Verstärkung der Wirkung durch zentraldämpfende Pharmaka
• Verminderte Resorption bei gleichzeitiger Eisen-Gabe
• Abschwächung der Wirkung durch Sympathomimetika und trizyklische Antidepressiva