Dynamik

• Ciprofloxacin ist ein Fluochinolon und gehört zur Klasse der Gyrasehemmer (2. Generation)
  

• Es hemmt die Topoisomerase II, die die bakterielle DNA trennt und spiralisiert.
• Dadurch mechanische Instabilität der Zellwand, bakterizide Wirkung.
  

• Toxizität und Keimwirkung
  

• Die menschliche DNA hat eine andere Konfiguration und wird nicht in Mitleidenschaft gezogen.
• Wirkminderung durch: anaerobes, saures Milieu, langsames Bakterienwachstum, Chelatbildung mit Metallionen und Proteinsynthese-Inhibitoren

• Ciprofloxacin wirkt gut gegen gram- Keime, aber auch Chlamydien und Pseudomonas
• Die Wirkung gegen Staphylokokken und Streptokokken ist sehr gering.
  

Kinetik

• Wird bei oraler Gabe gut resorbiert, orale Bioverfügbarkeit: 85%
• Die Plasma-HWZ beträgt 3-5h
• Die Plasmaeiweißbindung ist gering (ca. 35%)
• Meist werden Chinolone hydroxyliert und glukoronidiert und renal eliminiert.
• Die tubuläre Sekretion von Chinolonen ist durch Probenecid hemmbar.
  
• Wirksame Konzentrationen auch im Urin (50%), Liqour wird nicht erreicht.
• Ciprofloxacin ist plazentagängig.

Klassische Indikationen:

• Harnwegsinfektionen und urogenitale Infektionen
  
• Legionellen-Pneumonie
• Salmonellose
• intestinale und abdominelle Infektionen

Kontraindikationen

• Schwangerschaft, Stillzeit
• Kinder bis 16 Jahre
• Epilepsie

Wechselwirkungen

• erhöhte Spiegel von Theophyllin, Ciclosporin
• erhöhte Krampfbereitschaft bei NSAID
• verminderte Resorbtion bei Gabe mineralischer Antazida
  

Nebenwirkungen

• Gastro-intestinale Störungen (8-15%)
• Nervensystem (Hemmung der Bindung von GABA an den GABA-Rezeptor):
• Verwirrtheit
• Erregbarkeit
• Krämpfe
• Halluzinationen
• Schlafstörungen
• Knorpelschäden, Arthropathie, Tendinitis
• Allergie, Photodermatose
• Blutbildveränderungen (Anämie, Leukozytopenie)
• Nebenwirkungen durch CYP4A4-Hemmung
• Bei Glucose-6-DH Mangel kann es zur hämolytischen Anämie kommen
  

Resistenzsituation

• Partielle Kreuzresistenz zu anderen Chinolonen.
• Die Resistenzentwicklung schreitet langsamer voran als bei nicht-flourierten Chinolonen.
• Einige Kokkenarten haben eine primäre Resistenz gegen Chinolone.