Amiodaron - Cordarex, Tachydaron, Cornaron©
Klasse: Gruppe-III-Antiarrhythmikum
Dynamik
- K+-Kanal-Blockade: Aktionspotentialdauer und Refraktärzeit des Myokards sind verlängert
- Na+-und Ca2+-Kanal-Blockade: Langasame diastolische Depolarisationim Erregungbildungssystem und Reizweiterleitung sind verzögert
Kinetik
- i.v. oder orale Gabe möglich
- Eliminationshalbwertszeit: 30-50 Tage!
Anwendung
- therapieresistentes Vorhofflimmern oder Vorhofflattern
- schwere tachykarde ventrkuläre Rhythmusstörungen
- Unterbrechung kreisender Erregungen
Kontraindikationen
- Herzmuskelinsuffizienz
- Sinus-Bradykardie
- partieller AV-Block
- Schilddrüsenerkrankungen: Aus Amiodaron wird Jod freigesetzt
- Hypokaliämie
- Schwangerschaft und Stillzeit
Nebenwirkungen
- Am Herzen:
- Torsade de pointes
- Bradykardie
Besonders starke und häufige UAW:
- interstitielle Lungenfibrose
- Leberfibrose, evtl. Leberzirrhose und Ikterus
- Ablagerungen in der Kornea (90%)
- Verdickung der Herzklappen
- periphere Neuropathien
- Schilddrüsenfunktionstörungen: Hypothyreose oder Hyperthyreose
- blau-graue Pigmentierung der Haut und Photosensibilisierung
Wechselwirkungen
- Keine gleichzeitige Therapie mit MAO-Hemmern.
Kinetik:
- Plasmaeiweißbindung: 95%
- Verteilungsvolumen: ca. 66 l/kg
- Bioverfügbarkeit: 20-80%
- Die Eliminatiom erfolgt fast ausschließlich über die Leber
Nebenwirkungen:
Nebenwirkungen, die unter Behandlung mit Amiodaron auftreten sind besonders stark und häufig. Daher sollte Amiodaron nur dann gegeben werden, wenn andere Therapieversuche fehlgeschlagen sind.
In Endosomen und Lysosomen (saueres Milieu) akkumulieren Komplexe aus Amiodaron und Phospholipiden (Phospholipidosen), diese Ablagerungen sind die Ursache einer Reihe von Nebenwirkungen an verschiedenen Organsystemen.
Wechselwirkungen:
- Die Clearance einiger über Cyp450 verstoffwechselter Pharmaka wird erniedrigt. Dadurch kommt es zu einer verstärkten Wirkung von u.a. Cumarinderivaten, Sildenafil und Ciclosporin.